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FUROATE DE FLUTICASONE (FUROAT DE FLUTIKAZON)

Traiter les maladies allergiques du système respiratoire a non seulement des antihistaminiques, mais aussi des hormones. Dans cet aspect, les corticostéroïdes topiques, en particulier le furoate de fluticasone, sont largement utilisés. Dans quelles préparations il est contenu, quand et comment il est appliqué, s'il a des effets secondaires et des contre-indications - ces questions doivent être examinées plus en détail

Caractéristiques

Une substance médicinale appelée furoate de fluticasone est un analogue synthétique des hormones surrénaliennes. Ce dérivé trifluoré, qui se présente sous la forme d’une poudre blanche, pratiquement insoluble dans l’eau. Comme la substance active est dans la composition du médicament Avamys - spray nasal (dans une bouteille avec un nombre différent de doses). Les ingrédients auxiliaires qu'il contient sont le dextrose, la cellulose soluble, le chlorure de benzalkonium, le polysorbate, l'édétate disodique et de l'eau purifiée. La poudre de fluticasone est en suspension (suspension).

Les effets

Le furoate de fluticasone a une haute affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes. Pour cette raison, il a un puissant effet anti-inflammatoire. La production de prostaglandines, de bradykinines et de leucotriènes dans les tissus est inhibée, la dégranulation des basophiles est supprimée. En raison de l'inhibition de la migration des éléments cellulaires et de la libération d'histamine, l'infiltration et le gonflement sont réduits et la perméabilité de la paroi vasculaire diminue. Tout cela conduit à l’élimination des démangeaisons dans le nez, des rhinorrhées, des éternuements, des larmoiements et à la normalisation de la respiration nasale.

Distribution dans le corps

Les préparations de furoate de fluticasone sont destinées à une administration intranasale. Le médicament agit directement sur la muqueuse nasale, avec une absorption systémique faible. Mais même cette quantité de substance aspirée dans le sang est sujette au métabolisme primaire dans le foie avec formation d'un composé inactif. Par conséquent, les méthodes quantitatives habituelles de concentration du médicament dans le plasma ne sont pas déterminées.

Des indications

Le furoate de fluticasone est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique. Il est efficace à la fois en saison et toute l'année. Les instructions indiquent que le médicament a un effet symptomatique, mais il affecte également les mécanismes de la pathologie (inflammation et allergies).

Le glucocorticoïde synthétique a un puissant effet anti-inflammatoire et anti-allergique. Par conséquent, il est destiné au traitement de la rhinite atopique.

Application

Tout médicament d'origine hormonale doit être utilisé uniquement tel que prescrit par un médecin. Aucun traitement n'est complet sans diagnostic préalable, sans détermination des médicaments appropriés, leur posologie et leur durée d'administration. Ceci doit être pris en compte par tous ceux qui achèteront le médicament dans la chaîne de pharmacies.

Méthode de réception

Le furoate de fluticasone est destiné uniquement à un usage intranasal (injection nasale). Le médicament n'a pas d'effet immédiat et il faut jusqu'à 8 heures pour obtenir le premier effet. Une performance maximale ne peut être ressentie qu'après quelques jours de réception. La posologie pour les patients de différents âges est différente et est indiquée dans le tableau.

Le médicament est administré une fois par jour dans les deux narines. Si l'on n'améliore pas correctement le traitement par pulvérisation chez un enfant de moins de 12 ans, la dose peut être doublée. Et après avoir obtenu un effet thérapeutique, il est réduit à supporter. Les patients âgés et ceux souffrant de dysfonctionnement rénal ou hépatique n'ont pas besoin d'ajustement posologique.

Avamys est fabriqué dans une bouteille en plastique spéciale. Par conséquent, l'instruction contient des instructions sur la façon de l'utiliser correctement. Avant la première injection, bien agiter le flacon pour répartir la poudre de fluticasone uniformément en suspension. Après avoir retiré le capuchon de protection, le pulvérisateur est inséré dans la narine (dans le sens des ailes du nez) et au début de l'inhalation, appuyez sur le bouton situé sur le côté du flacon. L'expiration ultérieure se fait par la bouche. Après avoir répété la procédure pour la deuxième narine, la pointe est essuyée avec une serviette en papier et le flacon est fermé avec un capuchon. Le médicament peut être conservé à une température ne dépassant pas 30 degrés Celsius, mais il ne devrait pas en même temps geler.

Effets secondaires

En général, les agents topiques sont bien tolérés. Mais l'instruction avertit que le furoate de fluticasone peut produire certains effets secondaires. Les réactions cliniquement significatives et confirmées de manière fiable lors du traitement de la rhinite allergique sont les suivantes:

  • Respiratoire (saignement nasal, lésions ulcéreuses de la membrane muqueuse).
  • Allergiques (urticaire et autres éruptions cutanées, angioedème, anaphylaxie).

Il convient de noter que même avec un excès significatif des doses recommandées lors de l’utilisation intranasale d’effets indésirables autres que ceux énumérés, n’a pas été observé.

Même avec le traitement avec des préparations topiques, certains phénomènes autres que thérapeutiques sont possibles. Mais on ne les trouve pas chez tous les patients.

Les analogues

Certains sont intéressés par la façon de remplacer le principe actif d’Avamys spray. Malheureusement, il n'y a pas d'autre médicament avec la même composition. Mais il existe d'autres médicaments ayant un effet similaire. Les plus appropriés sont ceux qui contiennent du propionate de fluticasone:

Il existe d'autres aérosols contenant des corticostéroïdes topiques, par exemple à base de mométasone (Allertek, Nasonex, Sanomen) ou de béclométhasone (Beconaze, Nasobek). Mais le médecin doit choisir le médicament pour l'admission dans chaque cas.

Restrictions

Les médicaments contenant des corticostéroïdes topiques ne doivent être pris qu'après un examen approfondi du patient pour rechercher des maladies apparentées et d'autres conditions limitant son utilisation. Après tout, non seulement l'efficacité du traitement, mais aussi sa sécurité en dépendent.

Contre-indications

Parmi les contre-indications absolues au traitement par les médicaments à base de furoate de fluticasone, une seule condition est notée dans les instructions: l'hypersensibilité individuelle. Avec prudence, les glucocorticoïdes sont prescrits aux personnes présentant un dysfonctionnement hépatique grave. Chez les enfants de moins de 2 ans, les propriétés du médicament n’ayant pas été étudiées, son utilisation n’est donc pas recommandée pour ce groupe d’âge. En raison du manque d'informations sur les effets sur le fœtus et le nourrisson, l'utilisation de fluticasone n'est justifiée que dans les cas où le bénéfice escompté est supérieur au risque probable.

Interaction

Sur la base d'une faible absorption systémique, aucune interaction indésirable entre le fluticone n'a été observée. Cependant, il n'est pas recommandé de le prendre en association avec le ritonavir, qui est capable d'inhiber le métabolisme d'un composé hormonal dans le foie, augmentant ainsi la concentration de ce dernier dans le sang.

Le furoate de fluticasone est un corticostéroïde topique. Parmi les médicaments connus, il ne contient qu'un seul - Avamis. La substance médicamenteuse est indiquée chez les patients atteints de rhinite saisonnière ou toute l'année, mais même en dépit de la grande sécurité du médicament, il ne peut être pris que sur recommandation d'un médecin.

Instructions pour l'utilisation de furoate de fluticasone

Le furoate de fluticasone fait référence aux médicaments glucocorticoïdes obtenus par la méthode de fluoruration synthétique à usage local et externe. Il est utilisé pour traiter l'inflammation et les réactions allergiques, dans le traitement des composants asthmatiques de la bronchite, de la réduction de la rhinite et de la dermatite d'origine allergique, qui sont sensibles aux glucocorticoïdes. Le furoate de fluticasone n'est pas directement lié aux médicaments ayant un effet systémique.

Le médicament est disponible sous différentes marques et sous la forme de:

L'utilisation du médicament, en fonction de la forme de libération

Inhalateurs et vaporisateurs nasaux

Les inhalateurs sont utilisés comme traitement de base principal pendant la saison et toute l’année pour réduire les manifestations de l’asthme bronchique.

Les sprays nasaux sont utilisés à des fins prophylactiques contre la survenue d'une rhinite d'origine allergique et le traitement de maladies déjà survenues.

Pommades et crèmes

Les remèdes extérieurs soulagent l'inflammation et réduisent les démangeaisons dans les formes de dermatose aiguës et chroniques:

  • prurit à la nodule;
  • eczéma discoïde, atopique et infantile;
  • lichen simple, lichen plat et autres neurodermites;
  • psoriasis à l'exception de la forme de la plaque;
  • lupus érythémateux de type discoïde;
  • allergies de contact avec des agents pathogènes;
  • Type généralisé d'érythrodermie, résultant du traitement de transition des glucocorticoïdes sous forme systémique;
  • séborrhée associée à une dermatite;
  • les morsures de moucherons, puces, moustiques et autres insectes.

Le furoate de fluticasone réduit le nombre de rechutes au cours de l'évolution chronique de l'eczéma atopique, si l'effet thérapeutique est perceptible dans la forme aiguë.

Méthode de traitement

Le traitement avec des formes aérosol est fait:

  • les patients adultes et les adolescents à partir de 16 ans font des inhalations deux fois par jour avec 100 μg de médicament;
  • dans l'asthme léger, modéré et grave, 100–250 mcg, 250–500 mcg, 500 mcg du médicament deux fois par jour, selon la gravité, sont nécessaires;
  • les enfants âgés de plus de 4 ans reçoivent des inhalations de 55 à 100 µg deux fois par jour.

Toutes les doses recommandées de furoate de fluticasone sont conditionnellement suffisantes, mais le médecin procède à l'ajustement en fonction de l'état du patient et de la réponse du patient au médicament.

Les patients adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans utilisent l'irrigation de chaque narine deux fois par jour avec une inflammation sévère. La fréquence des procédures est réduite à 1 fois le matin avec un processus inflammatoire faible.

Pour les enfants de 4 à 12 ans, la dose est réduite à 50 µg et les fosses nasales sont irriguées 1 fois par jour, le matin. En cas de parcours compliqué, le nombre d'interventions est multiplié par 2. Une caractéristique de l'utilisation de la forme posologique est la régularité et la constance; dans ce cas, les résultats du traitement se manifesteront au bout de 4 à 5 jours.

Vous pouvez appliquer le médicament sous forme de crème aux nourrissons à partir de six mois. La pommade doit être utilisée à partir de un an. Les formes chroniques et aiguës de dermatite sont traitées en étalant une couche mince de la lésion deux fois par jour. S'il y a une amélioration durable, afin de prévenir les rechutes, la pommade est appliquée sur les anciennes zones à problèmes plusieurs fois par semaine.

Pour une action plus douce du furoate de fluticasone, lorsque des crèmes et des lotions apaisantes sont utilisées, il est recommandé de vérifier l'état du patient tout au long du traitement.

Dynamique pharmacologique dans le corps

Le furoate de fluticasone soulage efficacement les symptômes de l'inflammation. Au cours de l'interaction, il reste en contact avec les récepteurs situés dans le cytoplasme des organes problématiques, puis le ligament résultant est introduit dans le noyau pour libérer la flucatizone de la paire avec le récepteur. Une action ultérieure de la flucatizone est associée à la normalisation de la transcription du gène. Il améliore la synthèse de l'ARNm, active la production de protéines - lipocortines. Inhibe la formation de prostaglandines en empêchant la reproduction de l'acide arachidonique.

Le furoate de fluticasone réduit l'expression des gènes de la COX, ce qui devient également un obstacle à la production de prostaglandines I2 et E2 dans le foyer inflammatoire. Le médicament inhibe le passage des molécules dans la zone endothéliale des vaisseaux sanguins, créant ainsi une barrière contre l’émission de monocytes et de neutrophiles dans la zone à problèmes.

Action cinétique

Le furoate de fluticasone est soumis dans le corps humain au métabolisme principal dans le foie, nous pouvons donc parler d'un léger effet systémique du médicament. Lors de l'admission nasale dans le corps, le médicament reste entièrement accessible d'un point de vue biologique, ce qui entraîne une accumulation de fluticasone dans le plasma à une concentration inférieure à 10 pg / ml.

L'outil est activement associé aux protéines plasmatiques, le processus est de 99%. Le métabolisme dans le foie passe vite, l'isoenzyme CYP3A4 participe au processus. En même temps, un métabolite carboxyle inactif est produit, qui passe par la voie principale - l’hydrolyse du groupe fluorométhylbrothioate. En même temps, le furoate de flucatizone ne se scinde pas complètement en flucatizon.

Le médicament est activement excrété du flux sanguin général, le taux de clairance est de 58,7 litres. L'excrétion des produits métaboliques se fait par les intestins, un indicateur est l'excrétion de la bile. Les reins sont impliqués dans l'élimination des produits du métabolisme de la flucatizone seulement par 1-2%.

Action réciproque avec d'autres moyens:

  • Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation simultanée de fluticasone en aérosol et de kétoconazole;
  • avec l'administration simultanée de fluticasone et de ritonavir, l'effet systémique du premier médicament augmente.

Lorsque le furoate de fluticasone ne peut pas être utilisé?

Il existe de telles contre-indications pour l'utilisation de toutes les formes manufacturées du médicament:

  • hypersensibilité à l'action du composant actif du médicament;
  • si le patient a des infections fongiques, virales et bactériennes qui ont évolué en maladie et ne sont pas traitées (varicelle, herpès simplex);
  • la grossesse et la période d'alimentation du bébé, la fluticasone est parfois utilisée si le bénéfice futur pour la mère est calculé et s'il dépasse le risque de préjudice pour le bébé;
  • Les sprays ne traitent pas les enfants de moins de 4 ans.

Les crèmes et les onguents ne doivent pas être utilisés dans les cas suivants:

  • anguilles roses et communes;
  • dermatite périorale;
  • démangeaisons des organes génitaux et prianale.
  • la crème ne s'applique pas aux bébés jusqu'à six mois;
  • La pommade est contre-indiquée chez les enfants jusqu'à un an.

Développement des effets secondaires

Inhalateurs et vaporisateurs

L'action du médicament peut entraîner l'apparition de verrues sur la membrane muqueuse de la bouche et une voix rauque. En outre, un spasme bronchique peut se développer. La bouche sèche et une odeur désagréable, un changement de goût. Parfois, il y a une perforation du septum nasal interne, le plus souvent au cours d'une intervention chirurgicale dans le passé.

Le risque de réaction systémique augmente en raison d'un traitement prolongé avec des doses importantes d'aérosols ou d'inhalations. Parfois, un traitement par les glucocorticoïdes par la bouche conduit à cet effet. Les effets systémiques se produisent chez les patients adultes et ces effets indésirables ne sont pratiquement pas observés chez l'enfant.

Pommades et crèmes

Les effets secondaires de ces formes de furoate de fluticasone se manifestent par des irritations locales, des démangeaisons et une sensation de brûlure. Si le médicament est utilisé de manière continue pendant une longue période, la peau présente des changements dans la forme des mailles des vaisseaux sanguins, une pigmentation améliorée, un amincissement de la couche supérieure.

Dans certains cas, l’allergie commence par des éruptions cutanées et l’apparition d’une inflammation secondaire due à des infections. Ceci est particulièrement dangereux lors de l'utilisation de fixatifs occlusaux sous forme de pansements et lors de l'application de fonds sur la peau pliée. L'action systémique se manifeste sous la forme de l'absorption du médicament et l'apparition de l'hypercortisolisme, les nourrissons sont plus souvent touchés par cette réaction.

Surdose de fluticasone

La probabilité de surdosage est si insignifiante qu’elle peut être négligée. Dans l'étude du médicament dans le corps des sujets ont été administrés la quantité de fluticasone, qui est plusieurs fois supérieure aux normes autorisées pour la population adulte. Mais en même temps aucune dépendance, des réactions systémiques ont été enregistrées. Le médicament est biodisponible, mais une surdose est peu probable.

Si une surdose de médicament est autorisée, ou si l'enfant a atteint l'aérosol et s'est «traité» avec tous les aérosols, le travail du cortex surrénal, qui peut réagir à cette surdose, doit être surveillé en permanence. Aucun traitement spécial n'est prescrit et le travail des glandes surrénales sera rétabli dans trois à quatre jours.

Caractéristiques d'utilisation du médicament

L'inhalation

Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients dont l'évolution de la maladie est compliquée par des maladies pulmonaires telles que la tuberculose. Le médicament n’est pas non plus utilisé pour le soulagement des manifestations aiguës de l’asthme bronchique, dont le traitement est effectué conformément au plan élaboré par le médecin traitant. De plus, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de laboratoire du patient, son état, pour évaluer les résultats d'amélioration ou de détérioration de la respiration externe.

Si l'utilisation de la fluticasone ne donne pas le résultat souhaité ou si l'utilisation du médicament entraîne des symptômes d'asthme, le taux de furoate est augmenté ou le glucocorticoïde est utilisé pour l'administration orale. Si la maladie se complique d'infection, un médicament antibactérien est ajouté au régime général.

Si les patients ont été traités pendant longtemps avec des corticoïdes oraux puis sont passés au traitement par la fluticasone, le traitement est modifié lentement et progressivement avec une surveillance constante des glandes surrénales. Après la fin de la transition, le patient doit toujours avoir une carte avec lui expliquant qu'en cas d'attaque, utilisez le glucocorticoïde systémique.

De plus, n'arrêtez pas brusquement le traitement par le fluticone. Pour réduire les manifestations de candidose dans la bouche, vous devez vous rincer soigneusement la bouche après avoir utilisé l'inhalateur. Le médecin peut vous prescrire un antifongique pendant toute la durée du traitement. Afin de prévenir les spasmes paradoxaux bronchiques asthmatiques, le médecin prescrit une inhalation supplémentaire de bêta-2 adrénomimétique avant l'inhalation de fluicazone.

Vaporisateurs nasaux

Si le développement de l'inflammation provoquée par une infection complique l'évolution de la maladie, le fluticasone ne peut pas être prescrit directement, mais dans ce cas, le médicament doit être utilisé avec prudence. Il faut faire preuve de prudence lors du passage du traitement des glucocorticoïdes intra-systémiques au spray nasal.

Le médicament résiste parfaitement au contrôle de l'apparition et du développement de la rhinite allergique saisonnière, mais le médecin doit surveiller attentivement les indicateurs de symptômes oculaires.

Utilisation de pommade

Dans le traitement de l'eczéma, du lupus, du psoriasis, des modifications atrophiques se manifestent le plus souvent au niveau du visage, en raison de l'utilisation de crèmes et de pommades contenant des composants glucocorticoïdes puissants. Si vous devez appliquer le produit sur les paupières, vous ne devez pas laisser le médicament pénétrer dans les yeux, cela pourrait provoquer un glaucome ou une irritation locale grave.

L’utilisation du furoate de fluticasone pour le traitement du psoriasis peut provoquer un certain nombre d’exacerbations, qui se manifestent par le développement du psoriasis pustuleux, l’apparition de la tolérance. Parfois, sur le lieu d'application de la crème, il existe un effet systémique indésirable associé à la violation de la protection de la peau. Toutes ces complications secondaires nécessitent l'utilisation d'agents antimicrobiens supplémentaires.

Parfois, le développement de complications bactériennes secondaires se produit en raison de conditions chaudes et humides qui se manifestent au site de réactions allergiques lors du port de pansements. Il est donc recommandé de traiter la peau avant d'appliquer le pansement.

Fluticasone

Description au 12 décembre 2015

  • Nom latin: Fluticasonum
  • Code ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
  • Formule chimique: C22H27F3O4S
  • Code CAS: 90566-53-3

Nom chimique

6 alpha, 9-difluoro-17 - [[(fluorométhyl) sulfanyl] carbonyl] -11 bêta-hydroxy-16alpha-méthyl-3-oxo-androst-1,4-diène-17alpha-yl propionate

Propriétés chimiques

Furoate de fluticasone - Quel est ce médicament? Ce composé chimique est un corticostéroïde synthétique fluoré. Dans les médicaments, la substance est le plus souvent associée au salmétérol et fait partie des médicaments les plus importants et les plus vitaux.

Dérivé de ce produit chimique. composés - Le furoate de fluticasone (C27H29F3O6S) est utilisé comme agent anti-inflammatoire local. Les préparations de furoate de fluticasone ne sont pas destinées à un usage systémique. Le composé chimique est une poudre fine blanche pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire = 538, 6 grammes par mole. Le prix du furoate de fluticasone dépend du fabricant et du contenu de l'ingrédient actif du médicament. Les préparations contenant cette substance sont produites sous forme de sprays nasaux, de crèmes, d’inhalateurs, de pommades, etc. Également inclus dans la composition des médicaments propionate de fluticasone.

Action pharmacologique

Anti-inflammatoire, antiprurigineux, anti-allergique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

La fluticasone en contact avec des récepteurs spécifiques des glucocorticoïdes inhibe la prolifération des éosinophiles, des lymphocytes, des mastocytes, des neutrophiles et des macrophages. La substance réduit l'intensité des processus de formation et de libération de médiateurs inflammatoires (prostaglandines, cytokines, histamine et leucotriènes). L'effet du médicament apparaît déjà 180 minutes après la première utilisation. Avec l'utilisation intranasale, le remède élimine les sensations désagréables du nez, les éternuements, les rhinites et la congestion nasale. La rougeur des yeux disparaît également, le larmoiement est réduit. La durée de la substance après la première utilisation est d'un jour.

Si vous ne dépassez pas la dose thérapeutique recommandée, le médicament ne pénètre pas dans la circulation systémique, n'affecte pas le système surrénal hypothalamo-hypophysaire. Le médicament est très peu soluble dans l’eau, aussi la plus grande partie coule-t-elle à l’arrière du larynx et dans l’estomac. Moins de 1% de la dose acceptée pénètre dans le sang.

La biodisponibilité de l'agent après inhalation est comprise entre 10 et 30%. Cependant, le médicament se lie fortement aux protéines plasmatiques - 91%. La substance est soumise à l'effet du premier passage par le foie, où elle est métabolisée avec la participation du système CYP3A4 cytochrome P450 (un métabolite carboxyle négatif est formé). La demi-vie du médicament est d’environ 3 heures avec l'inhalation et 8 heures avec l'inhalation. La fluticasone est excrétée par les intestins et par l’aide des reins.

Indications d'utilisation

Le furoate de fluticasone est prescrit sous forme d'inhalation pendant le traitement anti-inflammatoire de base pour l'asthme, la bronchite chronique, l'emphysème, etc.

La substance est administrée par voie intranasale à titre prophylactique ou dans le cadre d’un traitement complexe de la rhinite allergique.

Le médicament est utilisé à l'extérieur:

  • avec atopique, discoïde, enfants et autres types d'eczéma;
  • pour le traitement du prurit nodulaire, lichen plan;
  • avec neurodermatose;
  • chez les patients atteints de psoriasis (sauf plaque);
  • avec dermatite de contact;
  • chez les patients atteints de lupus érythémateux discoïde;
  • comme moyen supplémentaire d'érythrodermie généralisée;
  • soulager les symptômes désagréables des piqûres d'insectes;
  • avec la dermatite séborrhéique;
  • chez les patients présentant une chaleur épineuse rouge.

Contre-indications

Le médicament n'est pas administré par voie intranasale en cas d'allergie à la fluticasone.

GCS n'est pas recommandé pour une utilisation externe:

  • patients atteints de rosacée;
  • avec acné vulgaire;
  • patients atteints de dermatite périorale;
  • avec les infections virales primaires, la varicelle, l'herpès;
  • les patients avec des démangeaisons génitales et périanales;
  • si la peau est affectée par des bactéries ou des champignons;
  • chez les enfants jusqu'à 6 mois (crème) ou 1 an (pommade);
  • avec des allergies au médicament.

Effets secondaires

L'inhalation de fluticasone peut causer:

  • candidose orale ou pharynx;
  • bronchospasme paradoxal;
  • enrouement et enrouement;
  • diminution de la fonction du cortex surrénalien, ostéoporose, retard de croissance chez les enfants, glaucome (rarement, si des glucocorticostéroïdes systémiques ont déjà été utilisés).

Avec une utilisation intranasale, la substance est souvent bien tolérée. Rarement se développer: irritation et sécheresse dans la région du nasopharynx, odeur désagréable et distorsion du goût, perforation du septum nasal (la probabilité est plus élevée si des interventions chirurgicales sont effectuées dans la cavité nasale).

L'utilisation de crèmes et de pommades à base de fluticasone peut causer:

  • démangeaisons, brûlures et sécheresse de la peau sur le site d'application;
  • stries, amincissement de la peau, dilatation des vaisseaux sanguins à la surface;
  • augmentation de la croissance des cheveux, hypopigmentation;
  • développement d'infections secondaires et de dermatites de contact allergiques.

Chez les nourrissons, avec l'utilisation prolongée de doses élevées, le médicament peut subir une absorption systémique et développer un hypercorticisme symptomatique.

Fluticasone, mode d'emploi (méthode et dosage)

Selon la forme posologique et les indications, différents schémas thérapeutiques et méthodes d'utilisation du médicament sont utilisés. Le médicament est prescrit en externe, par voie intranasale et par inhalation.

Fluticasone, mode d'emploi pommade et crème

L'outil est appliqué avec une fine couche sur la peau affectée, 1 ou 2 fois par jour, selon les recommandations du médecin traitant. La durée du traitement n’est pas supérieure à 14 jours.

À titre préventif, le médicament est utilisé une fois tous les 3-4 jours, sans appliquer de pansement occlusif, dans des zones précédemment touchées par la maladie.

Intranasal. Les enfants âgés de 12 ans et les adultes se voient prescrire 2 doses (100 µg) du médicament dans chaque passage nasal, une fois par jour, de préférence le matin. Si nécessaire, vous pouvez entrer 2 doses dans chaque narine, deux fois par jour. La quantité maximale de médicament pouvant être utilisée par jour est de 400 microgrammes. Dose d'entretien de fluticasone = 100 µg par jour.

Pour les enfants de 4 à 12 ans, un ajustement de la posologie est nécessaire. En règle générale, 50 μg sont prescrits dans chaque narine. La dose quotidienne maximale pour les enfants = 200 mcg.

Inhalation de fluticasone

En cas d’asthme bronchique, de 100 à 1000 µg de substance sont prescrits, 2 fois par jour, en fonction de l’évolution de la maladie. La posologie est ajustée en fonction de la réponse au traitement. Pour les enfants à partir de 4 ans, la posologie recommandée est de 50 à 100 µg, deux fois par jour. Il est recommandé aux enfants âgés de 12 mois à 4 ans d’utiliser 200 microgrammes de ce médicament au cours de la journée.

Le médicament est administré à l'aide d'un inhalateur spécial. Pour le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique, 500 µg de la substance sont utilisés 2 fois par jour.

Surdose

Avec l'utilisation fréquente de fortes doses de la drogue peut manifester des symptômes de surdosage aigu. Lorsque cela se produit, une diminution temporaire de l'activité du cortex surrénalien. En traitement, il est recommandé d’ajuster la posologie du médicament.

Interaction

La combinaison de médicaments pour inhalation et d'inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 (ritonavir, kétoconazole, etc.) peut entraîner une augmentation des effets systémiques du GCS synthétique.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Le médicament n'est pas recommandé d'être congelé ou stocké à des températures supérieures à 25 degrés Celsius. De plus, l'outil doit être protégé des rayons directs du soleil et des enfants.

Durée de vie

Instructions spéciales

L'administration intranasale du médicament avec un soin particulier est effectuée après l'utilisation systémique de glucocorticoïdes.

Les enfants sont traités sous la surveillance du médecin traitant. Il est nécessaire de surveiller de près la croissance des enfants si la thérapie est réalisée sur une longue période.

L'inhalation de la substance est utilisée avec prudence dans la tuberculose pulmonaire. Le traitement avec le médicament est arrêté, réduisant progressivement la dose.

Lors de l'utilisation d'une crème ou d'une pommade à base de ce médicament, il est nécessaire d'éviter de mettre le médicament sur les muqueuses des yeux. Il est fort probable que l’absorption systémique sera observée chez les nourrissons de petite taille.

Très probablement, le médicament n'affecte pas la capacité du patient à contrôler les mécanismes ou la voiture.

Pour les enfants

Utilisez des médicaments chez les enfants devrait être avec une extrême prudence. La crème ne peut pas être attribuée aux enfants de moins de 6 mois et à la pommade de moins d'un an. Au cours de la thérapie, il est également nécessaire de surveiller la croissance de l'enfant.

Pendant la grossesse et l'allaitement

On ignore si ce médicament est sans danger pendant la grossesse et l'allaitement. Cependant, la probabilité de pénétration de la substance dans le lait maternel est extrêmement faible. La question de l'utilisation des fonds pour les femmes enceintes devrait être décidée par le médecin traitant.

Préparations contenant (analogues)

Noms commerciaux de cette GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Propionate de Fluticasone.

En outre, la substance est souvent utilisée en association Fluticasone + Salmétérol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.

Les avis

Les réactions sur l'utilisation du médicament sont généralement bonnes, les réactions indésirables sont rares. Les préparations à base de cette substance sont très efficaces et sans danger.

Prix ​​Fluticasone, où acheter

Fluticasone prix dans l'aérosol pour l'inhalation Fliksotid est d'environ 780-820 roubles pour un inhalateur, une dose de 125 mcg - une dose. La pommade à usage externe de Kutiveyt coûte environ 300 roubles pour un tube de 15 grammes. Nazarel spray nasal peut être acheté pour 300-460 roubles, un flacon de 50 μg - une dose.

La fluticasone est un remède hormonal pour le nez, largement utilisé dans la pratique médicale.

La fluticasone est un médicament souvent prescrit pour la rhinite allergique. Appartient à un groupe de glucocorticoïdes à usage local. Il a un effet anti-inflammatoire et antiprurigineux prononcé. Ce n'est pas étrange, la fluticasone est sur la liste des médicaments essentiels. Mais les premières choses d'abord.

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Autres noms commerciaux pour Fluticasone (analogues par action) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.

Tout cela conduit à une diminution de la sévérité des manifestations cliniques et à une amélioration de la qualité de vie des patients.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous la forme:

  • 0,05% de crème;
  • 0,005% de pommade;
  • vaporisateur nasal (50 µg) en 60 et 120 doses;
  • aérosol pour inhalation (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) en 60 et 120 doses.

Cette diversité vous permet de choisir facilement la meilleure option dans chaque cas.

L'importance des GCS dans le traitement de la rhinite allergique

La rhinite allergique est reconnue comme l’une des maladies les plus courantes dont souffrent, dans différents pays du monde, 20% à 40% de la population adulte. En Russie, le taux d'incidence est d'environ 38%. La rhinite allergique est de plus en plus diagnostiquée chez les jeunes enfants.

Cette pathologie est terrible en ce qu'elle conduit au développement de l'asthme bronchique, de la sinusite, de l'otite. C'est pourquoi il est important de consulter un médecin compétent qui élaborera un plan de traitement personnalisé.

Le traitement doit être complet et inclure les antagonistes H1, les chromones, les anticholinergiques, les anti-leucotriènes et, bien sûr, les agents hormonaux. Dans ce cas, le rôle clé est attribué aux glucocorticoïdes. Cela s'explique par le fait qu'ils sont les seuls à pouvoir éliminer complètement tous les symptômes: éternuement, larmoiement, gonflement, démangeaisons et congestion nasale. Ainsi, GCS devient une étape obligatoire sur la voie du rétablissement.

Place des glucocorticoïdes en pneumologie

Les GCS ont une grande importance en pneumologie. Surtout dans le traitement de l'asthme bronchique. Attribuez-les avec une faible efficacité de la thérapie primaire. Glucocorticoïdes par inhalation (IGCC) - La béclométhasone, le budésonide, le propionate de fluticasone, le salmétérol, le furoate de mométasone et la fluticasone sont considérés comme les plus productifs et les plus sûrs.

Si nous comparons les CSI listés par l'efficacité du soulagement des symptômes, le fluticasone est l'un des meilleurs.

Ces médicaments se caractérisent par un effet immunosuppresseur et anti-inflammatoire prononcé. Réduit le gonflement des tissus et l'intensité de la sécrétion de mucus par les glandes bronchiques. Les stéroïdes inhalés se comparent avantageusement aux comprimés:

  • agir localement, c'est-à-dire n'ont pas d'effet systémique (avec des doses bien choisies);
  • vous permettent de contrôler les manifestations de la maladie;
  • travailler pendant une longue période (jusqu'à 24 heures);
  • améliorer de manière significative la qualité de vie des patients.

Cependant, il convient de noter que les corticostéroïdes par inhalation ne doivent être utilisés qu'en association avec d'autres médicaments.

Quelles sont les maladies prescrites fluticasone?

Les indications d'utilisation dépendent de la forme de la libération. Ainsi, le spray de fluticasone est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique. En cas d’asthme bronchique, de bronchite chronique, d’emphysème pulmonaire, de BPCO, de fluticasone sous forme d’aérosol est indispensable.

La crème et les pommades sont prescrites pour le psoriasis, l'eczéma, la neurodermatose, le lichen plan, l'érythrodermie généralisée, la pornice et la dermatite séborrhéique.

Fluticasone: mode d'emploi

La dose de fluticasone, optimale dans tous les cas, est déterminée par le médecin. Suivez ses recommandations concernant la fréquence d'utilisation par jour et la durée du cours thérapeutique.

Le spray nasal de fluticasone est le plus souvent prescrit comme suit. Enfants de 4 à 11 ans à 50 mcg une fois par jour. Adolescents et adultes - 100 µg une ou deux fois par jour. L'apport quotidien maximum chez l'adulte est de 400 microgrammes. Les aérosols, les crèmes et les pommades sont utilisés deux fois par jour.

Pendant le traitement, deux points importants doivent être pris en compte. Le médicament doit être utilisé régulièrement, à savoir il ne convient pas pour le soulagement temporaire des symptômes. Les premiers résultats se font sentir au bout de 4-5 jours de traitement.

Quand la fluticasone est-elle contre-indiquée?

La liste des contre-indications est déterminée par la forme posologique qui vous est attribuée.

La fluticasone pour inhalation n’est pas possible en cas de tuberculose, de bronchite non asthmatique ou de bronchospasme aigu. La pommade de fluticasone n'est pas utilisée pour l'acné, les lésions cutanées bactériennes et fongiques, la dermatite périorale, les démangeaisons de la région anogénitale.

Le médicament n'est pas prescrit pour l'intolérance individuelle aux composants. Les aérosols et aérosols ne sont pas recommandés pour le traitement des enfants de moins de 4 ans. La crème peut être à partir de 6 mois, la pommade - à partir de 12 mois.

L'opportunité d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est déterminée par le médecin.

Effets secondaires

Se produire en violation du schéma posologique. Avec l'administration intranasale, les effets secondaires se traduisent par une irritation des muqueuses - sensation de brûlure, picotement, sécheresse et saignements de nez. En cas d'antécédent chirurgical, il existe un risque de perforation du septum nasal.

Lorsque la fluticasone est inhalée dans la bouche par un inhalateur, une patine blanche et de petites plaies, une candidose, peuvent apparaître. Certains patients ont un enrouement, un essoufflement et un bronchospasme.

Lorsqu'il est utilisé à l'extérieur, un signe de la nécessité d'arrêter le traitement est la démangeaison, l'amincissement de la peau, la dilatation des petits vaisseaux, la décoloration, la croissance excessive des poils sur le site d'application et la dermatite.

Pourquoi certains pédiatres sont-ils contre la fluticasone?

De nombreux pédiatres parlent négativement des médicaments contenant du furoate de fluticasone. Selon les instructions officielles, ces fonds sont autorisés à partir de 4 ans, formes posologiques douces - à partir de 6 à 12 mois, mais il n’est pas conseillé aux pédiatres d’utiliser le GCS à 6-7 ans.

Cela est dû à plusieurs raisons:

  • imperfection de la régulation hormonale, se manifestant par la violation de la membrane muqueuse du nez (spray et aérosol);
  • la possibilité de développer l'hypercortisolisme symptomatique, une maladie neuroendocrinienne, dans laquelle des dysfonctionnements dans le fonctionnement du système hypothalamo-hypophysaire (surviennent pour de la crème et de la pommade);
  • retard de croissance (avec utilisation prolongée - pour toutes les formes du médicament).

Cependant, il y a un autre côté à la pièce. Parfois, 50 microgrammes de fluticasone par jour deviennent extrêmement nécessaires pour un enfant. Dans ce cas, il est important de se tenir au courant - suivre les conseils d'un spécialiste et surveiller de près l'état général du jeune patient. La drogue peut changer le comportement du bébé - il devient agité, capricieux, ne dort pas bien et mange.

Le fluticasone peut-il être utilisé chez les personnes âgées?

Que pensent les médecins du traitement par la fluticasone chez les personnes âgées? Est-ce sécuritaire pour eux?

Ce médicament est utilisé pour traiter les personnes âgées, mais uniquement après une étude minutieuse de l'historique de la maladie. En cas d'antécédents de maladies associées à un dysfonctionnement surrénalien, à une augmentation de la pression intra-oculaire, à l'ostéoporose, le traitement doit alors être réalisé sous contrôle médical strict.

L’utilisation prolongée de la fluticasone chez certains patients est la cause de l’insuffisance surrénalienne, de la cataracte, du glaucome, de l’augmentation du taux de sucre dans le sang et de la diminution de la densité osseuse. À propos, cette affirmation est vraie pour les patients de tout âge, mais les personnes âgées sont particulièrement vulnérables.

Débouter les mythes

Le traitement par GCS provoque une controverse enflammée. Certains considèrent les hormones comme dangereuses, d'autres - le moyen le plus efficace de lutter contre les manifestations allergiques. Tout cela suscite beaucoup de mythes. Essayons de savoir s'il faut croire ce dont ils parlent.

Mythe numéro 1. Les hormones sont nocives pour la santé: elles provoquent l'obésité et perturbent le fonctionnement des organes internes. C'est peut-être l'idée la plus répandue. Oui, lorsque vous prenez des glucocorticoïdes à l'intérieur (comprimés) pendant une longue période (plusieurs années sans interruption), il peut y avoir une violation du travail de systèmes individuels, mais cela ne s'applique pas aux GCS intranasaux. La fluticasone est un médicament local qui n’affecte pas l’organisme dans son ensemble. Les effets systémiques sont extrêmement rares - avec des augmentations multiples de la posologie et de la durée d'utilisation.

Mythe numéro 2. Les hormones sont appropriées pour un soulagement rapide des symptômes et un traitement à court terme. Encore une fois. Le traitement doit être long (de 3 semaines à 2 à 3 mois ou plus), sinon le résultat ne sera pas stable. Ne vous attendez pas à un effet instantané - il existe pour cela d'autres médicaments (vasoconstricteur, anti-inflammatoire, anti-toxique, antiallergique, etc.). Les glucocorticoïdes ne commencent à «agir» qu'après 4 à 5 jours (parfois même 7 à 8 jours) après le début de leur utilisation. Annulez-les progressivement - selon le schéma prescrit par le médecin.

Mythe numéro 3. Vous pouvez arrêter le traitement après la disparition de tous les symptômes. Non! Prenez le médicament exactement comme vous l'avez prescrit. Même si cela est devenu plus facile pour vous en quelques jours et que la maladie semble avoir reculé, continuez à la prendre. C'est très important. Beaucoup enfreignent cette règle et se plaignent ensuite que le médicament ne leur convenait pas.

Analogues de fluticasone

En pharmacie, plusieurs médicaments ont une action similaire. Ce sont Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Les contreparties absolues ne peuvent pas être appelées, car les principaux composants actifs sont différents. À Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - propionate de fluticasone, à Nazonex - mométasone.

Un analogue structural complet est Avamys contenant du furoate de fluticasone. Cependant, d'autres médicaments ont les mêmes indications, contre-indications et effets secondaires. En l'absence de fluticasone (après consultation du médecin), elle peut être remplacée par l'un d'entre eux.

Conclusion: la fluticasone est un glucocorticostéroïde à usage topique caractérisé par diverses formes de libération et une grande efficacité.

Furoate de fluticasone

Le contenu

Nom latin [modifier]

Groupe pharmacologique [modifier]

Furoate de fluticasone - glucocorticoïde pour une utilisation topique

Caractéristiques de la substance [modifier]

Le furoate de fluticasone est un glucocorticostéroïde synthétique trifluoré ayant une haute affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes et ayant un effet anti-inflammatoire prononcé.

Pharmacologie [modifier]

Le furoate de fluticasone se lie à des récepteurs spécifiques situés dans le cytoplasme des cellules de l'organe cible, puis ce complexe pénètre dans le noyau, où la fluticasone est libérée du complexe avec le récepteur, stimule ou inhibe la transcription des gènes. Le furoate de fluticasone active la synthèse d'ARNm; induit la formation de protéines-lipocortines, qui inhibent l'activité de la phospholipase. Violation de la formation d'acide arachidonique signifie en réalité une inhibition de la synthèse des prostaglandines, car l'acide arachidonique est un substrat pour un métabolisme ultérieur le long de la voie de la cyclooxygénase, ainsi que de la voie de la lipoxygénase avec une inhibition correspondante de la synthèse des leucotriènes.

L'effet anti-inflammatoire du furoate de fluticasone est potentialisé par sa capacité à inhiber l'expression des gènes COX-2, ce qui entraîne également une diminution de la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation, y compris les prostaglandines pro-inflammatoires E2 et I2. Le furoate de fluticasone inhibe l'expression des molécules d'adhésion intercellulaire dans l'endothélium des vaisseaux sanguins, perturbant ainsi la pénétration des neutrophiles et des monocytes dans le foyer de l'inflammation

Le furoate de fluticasone n'est pas complètement absorbé, il subit un métabolisme primaire dans le foie, ce qui entraîne un léger effet systémique. L’administration intranasale de furoate de fluticasone à la dose de 110 µg 1 heure / jour ne permet généralement pas d’obtenir des concentrations plasmatiques détectables (Search

Furoate de fluticasone

Cette revue traite des propriétés du furoate de fluticasone, un glucocorticoïde intranasal destiné au traitement de la rhinite allergique chez l’adulte et l’enfant à partir de 2 ans. Les caractéristiques distinctives de la FF sont une activité anti-inflammatoire élevée et de longue durée ainsi qu'une faible biodisponibilité. Des études cliniques ont montré que, parallèlement aux préparations nasales, l’intensité des symptômes oculaires de la rhinite allergique diminue constamment et présente un profil d’innocuité favorable. L'amélioration du système d'administration FF permet aux patients d'accroître leur engagement en matière de traitement. Le traitement de la rhinite allergique avec Avamys améliore considérablement la qualité de vie des patients, rétablit l'activité quotidienne, le sommeil nocturne, la performance, réduit le fardeau médical et social de la maladie et le coût de son traitement pour les patients en réduisant le besoin d'autres médicaments.

Furoate de fluticasone (Avamys): nouvelles opportunités dans le traitement de la rhinite allergique

Glucocorticoïde intranasal - fluticasone, pour le traitement de la rhinite allergique chez l’adulte et l’enfant (à partir de la 2e année de vie). Capacité anti-inflammatoire élevée et faible biodisponibilité systémique pour différencier le furoate de fluticasone des autres glucocorticoïdes intranasaux. Des études cliniques ont montré que la fluticasone et la rhinite allergique sont des symptômes intrinsèques et oculaires de la rhinite allergique. Nouveau système de livraison est conçu pour répondre aux besoins des patients. Avamys vous permet d’améliorer votre vie quotidienne et de réduire le fardeau de la rhinite allergique.

Introduction

La rhinite allergique (RA) est l’une des maladies les plus répandues dans 10 à 40% de la population de divers pays du monde [1, 2]. L'importance du problème de la rhinite allergique est due à son impact significatif sur la qualité de vie des patients, au développement d'autres maladies des voies respiratoires supérieures (sinusite, otite moyenne, eustachite, etc.), au lien avec le développement de l'asthme bronchique, ce qui explique les coûts élevés associés à cette maladie. Seuls les coûts indirects dus à la RA aux États-Unis atteignent 9,7 milliards de dollars par an, en Suède - 2,7 milliards d'euros par an [3].

Les manifestations cliniques de la RA sont les symptômes nasaux (démangeaisons, éternuements, rhinorrhée, congestion nasale) et oculaires (démangeaisons, rougeur, larmoiement, sensation de sable dans les yeux). Un certain nombre d'études épidémiologiques ont montré que plus de 70% des patients atteints de RA présentaient des signes de lésions oculaires [4]. Les symptômes oculaires réduisent considérablement la qualité de vie et la performance des patients, tout en augmentant le coût du traitement [5, 6]. Une des raisons de leur apparition est le réflexe naso-oculaire résultant de la stimulation des nerfs parasympathiques par des médiateurs de l'inflammation allergique de la muqueuse nasale [7, 8].

Malgré un vaste arsenal de méthodes de traitement de la RA, ses résultats restent souvent peu satisfaisants. Une enquête téléphonique menée auprès de 2 500 patients atteints de RA aux États-Unis a montré que seuls 49% d’entre eux étaient pleinement satisfaits du traitement. La raison du refus du traitement dans 37% des cas était l'absence d'effet, dans 35% - une diminution de l'efficacité avec le temps, dans 32% - de l'absence d'effet dans les 24 heures et dans 25% des effets indésirables [9]. Ces données indiquent la nécessité d'améliorer la pharmacothérapie de la rhinite allergique.

Selon les directives cliniques internationales et nationales, les glucocorticoïdes par voie intranasale (INGX) appartiennent à la principale classe de médicaments destinés au traitement de la RA (Figure 1). Cet article est consacré au INGCS récemment signalé en Russie du furoate de fluticasone (Avamis) pour le traitement de la RA chez les adultes et les enfants à partir de 2 ans.

Propriétés pharmacologiques du furoate de fluticasone (FF)

Le furoate de fluticasone (FF) est un glucocorticoïde synthétique trifluoré ayant la plus haute affinité et sélectivité pour le récepteur des glucocorticoïdes parmi tous les médicaments existants dans ce groupe (Fig. 2). Il s’agit d’une combinaison de molécules de fluticasone et d’ester de 17-α furoate, qui confère ses propriétés fondamentales (Fig. 3). Bien que leur structure soit similaire à celle du propionate de fluticasone (FP), leurs propriétés chimiques et pharmacologiques diffèrent. Aucun des médicaments n'est métabolisé dans le foie en fluticasone. Ils sont inactivés par l'enzyme CYP3A4 du système P450 lors de la conversion du groupe 17b-fluorométhylthioéther et des divers métabolites inactifs résultants [10, 11].

Le métabolisme hépatique intensif et la liaison élevée aux protéines plasmatiques (> 99%) expliquent la faible biodisponibilité du FF lorsqu’il est administré par voie intranasale (Fig. 3). L'administration intranasale de furoate de fluticasone à la dose de 110 µg une fois par jour ne permet généralement pas de déterminer les concentrations plasmatiques mesurables (

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